פרופראנולול היא התרופה הראשונה שהתגלתה מקבוצת התרופות חוסמות ביתא. היא מכונה גם דראלין ומשמשת לטיפול פלפיטציות, רעד, יתר לחץ דם וחרדות הנובעות מסיבות שונות כמו פעילות יתר של בלוטת התריס, סוגי רעד שונים ובעיות לב וכלי דם. מאמר זה מפרט את השפעת הפרופרנולול בריאה מערבית וסינית. מבוא מורחב מוקדש לקבוצת התרופות המעקבות את האדרנלין בקולטנים מסוימים בגוף. המאמר מציג את תופעות הלוואי ומעלה מודל אפשרי לפעולה האנרגטית של התרופה, דבר שעשוי לשפר את שילוב הטיפול הפרמאקולוגי עם צמחי מרפא או תוספי מזון.
מאת: ד"ר ניר עמיר

אנרגטיקה של פרופראנולול לסובלים מחרדות ופלפיטציות

מבוא על רצפטורים במערכת הסימפטתית:
מערכת העצבים נחלקת לסימפתטית ופרה סימפתטית. אילו מאזנות זו את זו ופועלות במתכונת של יאנג מול יין. המערכת הסימפטית פועלת במצבי חרום ומגיבה בעיקר לאדרנלין (בעוד שהמערכת הפרה סימפטתית מאטה ומעכבת ומגיבה בעיקר לאצטיל כולין). היא מגבירה קצב לב, מרחיבה את דרכי הנשימה ומגיבה לחומרים מתווכים כמו הורמונים וטרנזמיטורים המכונים בשם הכללי קטכולאמינים. דוגמאות לחומרים אילו הם אדרנלין, נוראדרנלין ודופאמין.

למערכת הסימפטתית יש שורה של תת רצפטורים המגיבים לקטכולאמינים. רצפטור הוא קולטן המאפשר העברת המסר החשמלי שהגיע מהעצב אל שריר, בלוטה או עצב שבא אחריו. פעולה זו מבוצעת על ידי שחרור חומר מקצה העצב שקבל גירוי חשמלי. החומר נודד במרווח קטן שמכונה סינאפסה אל הצד השני וגורם לו לתגובה. תגובה יכולה להיות, למשל, כיווץ שריר, האצת קצב לב, הרחבת שריר, הפרשת נוזלים ועוד.

הרצפטורים של המערכת הסימפטתית מכונים אלפא 1 , אלפא 2 , ביתא 1 , ביתא 2 , ויש עוד. כל אחד מגיב לחומרים שונים המופרשים בגוף ולתרופות שונות. כך ניתן לכוון תרופות ספציפיות שיגיבו לרקמות המכילות יותר רצפטורים מסוג מסוים ולא אחר. אנו נתמקד בעיקר ברצפטורים מסוג ביתא.

רצפטורים מסוג ביתא 2 קיימים בעיקר בכבד ובשרירים חלקים. בכבד הם משפיעים על פירוק רב סוכר המצוי בו בשם גליקוגן, ובכך הם מעלים את רמות הסוכר בדם. בשריר החלק הם מרפים ובכך תורמים להרפיית כלי דם והורדת לחץ דם, הרפיית הסמפונות והקלה על הנשימה והרפיית שרירי הרחם.

מבוא על חוסמי הרצפטורים:
חומרים שונים שיוצרו במעבדה דומים במבנה הכימי שלהם לקטכולאמינים המשמשים כמתווכים ברצפטורים השונים. הדמיון שלהם מאפשר להם להיכנס לקולטנים אך לא להפעיל אותם (בדומה למפתח מזויף הנכנס למנעול הדלת אך לא מצליח לפתוח אותה). ברגע שהם תופסים את מקומם בקולטנים לא יכולים להיכנס הקטכולאמינים האמיתיים ופעילותם נחסמת.
בצורה זו אפשר לעקב את השפעת האדרנלין על קולטנים שונים, כמו רצפטורים מסוג ביתא, למשל. לתרופות אילו קוראים חוסמי ביתא, או אנטגוניסטים (מתנגדים) לביתא.

חוסמי ביתא מעקבים את הפעילות המקורית של רצפטורים אילו. לכן הם מאטים את קצב הלב ואת עוצמת הכיווץ, מורידים לחץ דם, מעקבים מונעים הרפיה של שרירים חלקים, מונעים רעד, מונעים הזעה בכפות הידיים ומעכבים יצירת נוזל בעיניים (כל אילו הם פעולות שהאדרנלין מבצע ברקמות עם הרצפטורים האילו).
מכאן שתרופות המעקבות ביתא יכולות לשמש להורדת לחץ דם, הסדרת קצב לב, מניעת חרדה, ושימושים רבים נוספים.

אלא שלכל פעולה יכול להיות מחיר. למשל אדרנלין משפיע ברצפטורים ביתא על הרפיית שרירים חלקים ולכן על הרפיית הסמפונות בדרכי הנשימה. עיקוב פעולה זו יכול לשמר את צינורות הנשימה במצב מכווץ ולכן להחמיר קוצר נשימה באנשים עם נטייה לאסטמה.
תרופות חוסמות ביתא עלולות להסוות בדיקות מעבדה בחולי סוכרת. הן אמנם מרפות כלי דם גדולים ומורידות לחץ דם אך מינון יתר עלול לגרום לסחרחורות והפסקה פתאומית של התרופה עלול להוביל לעלייה מסוכנת של לחץ הדם.

אנו נתמקד במאמר זה בתרופה הראשונה שהתגלתה מקבוצת חוסמי הביתא (באנגליה ב 1965) והיא הפרופרנולול = דראלין.

Propranolol = Deralin

פרמקולוגיה ואינדיקציות:
תרופה מקבוצת חוסמי ביתא רצפטור. כלומר, בולם פעילות ביטא אדרנרגית.
מתאימה לשימוש ביתר לחץ דם, תעוקת לב והפרעות בקצב לב.
לעיתים ניתנת לאחר אוטם חריף בלב כדי להקטין סיכון בהפרעות קצב לב או נזק נוסף ללב.
תיתכן הקלה בתסמיני מיגרנה או הפחתת תסמינים גופניים בחרדה (התרופה מעט שומנית ומצליחה לחדור דרך המחסום הדמי מוחי BBB ולהשפיע ישירות על המוח). תסמיני החרדה מוקלים גם בשל הרגעת קצב הלב ותחושת הפלפיטציות הנלוות.
יתכן שימוש להקלה על סימני פעילות יתר של התירואיד (כמו רעד, קצב לב מוגבר, פלפיטציות ואי שקט).
מוריד לחץ תוך עיני בגלאוקומה (לחץ נוזלים תוך עיני) וסיבות אחרות ללחץ תוך עיני גבוה במתן טיפול בטיפול לעין.

תופעות לוואי:
פרופראנולול עלול לגרום לקשיי נשימה, ולכן הוא אינו ניתן או שניתן בזהירות לחולי אסתמה, דלקת סמפונות (ברונכיטיס) כרונית או נפחת (אמפיזמה). כמו כל חוסמי הבטא, פרופראנולול משפיע על תגובת הגוף לירידה ברמת הסוכר בדם; מסיבה זו חולי סוכרת חייבים להשתמש בתרופה זו בזהירות.

באופן כללי יש להיזהר במתן תרופה מקבוצה זו לאנשים עם אסטמה, ברונכיטיס או כל מחלה חסימתית בריאות. כן, תרופות אילו עלולות להחמיר בעיה של אנשים עם אי ספיקת לב בהיותם מקטינים את האינוטרופיות.
יש להיות מודעים לטשטוש סימני היפוגליקמיה (פלפיטציות ורעד) וכאשר רוצים להפסיק את שימוש התרופה יש לעשות זאת בהדרגה שאם לא כן עלולה להופיע הישנות חמורה של תסמיני המחלה הנוכחית, עלייה בלחץ דם ואפילו אוטם בשריר הלב.

תופעות הלוואי של פרופראנולול משותפות לכל התרופות מסוג חוסמי בטא. בתחילת התהליך מופיעים לעתים תסמינים כגון עייפות ובחילה, אך הם, לרוב, זמניים ופוחתים עם הזמן. עילפון עשוי להוות סימן לכך שהתרופה האיטה את קצב הלב יותר מדי. אין מניעה לתת תרופה זו בטיפול ממושך.
הפסקה חדה של הטיפול עלולה להביא לעלייה תלולה בלחץ הדם ובדופק, ולגרום למצבים מסכני חיים. הפסקת הטיפול חייבת להיעשות באופן הדרגתי ותחת השגחה רפואית. במקרה של הפסקה מידית (ואין המדובר בשכחה של לקיחת מנה נוספת, אותה ניתן לפתור בנטילת תרופה ברגע שנזכרים) יש לפנות מיד לעזרה רפואית.

במינון הגדול פי 10 מהמנה המירבית התגלו פגיעות בעוברי חיות מעבדה. מאידך, אין מספיק מחקרים על נשים הרות. קיימים דיווחים על פיגור, ירידה בקצב הלב, סוכרת ובעיות נשימה ביילודים שאמותיהן קיבלו פרופראנולול בהריון. משום כך יש לשקול את הסכנה לעובר מול התועלת.
התרופה עוברת לחלב אם, אך במינונים רגילים לא סביר שתהיינה לה השפעות שליליות על התינוק.
לא ידועות הגבלות תזונתיות.

אינטראקציות עם תרופות:
תרופות המפחיתות את ההשפעה: נוגדי חומצה מסוג אלומיניום הידרוקסיד מפחיתות את ספיגת התרופה, Indomethacin (נוגדי דלקת לא סטרואידלים), Phenytoin (נוגד אפילפסיה)

תרופות המגבירות את ההשפעה: Cimetidine (להורדת חומציות קיבה), Chlorpromazine (אנטי פסיכוטית), Lidocaine (לאלחוש מקומי ולמניעת הפרעות קצב לב), Haloperidol (אנטי פסיכוטי, לסכיזופרניה)

אינטראקציות נוספות:
Thyroxine: רמות T3 בדם עלולות להיות נמוכות מן הצפוי.
אלכוהול : מאט את קצב הספיגה של פרופראנולול דרך מערכת העיכול.
תאופילין : רמות תאופילין עלולות לעלות במתן עם פרופראנולול.

מודל אנרגטי:
חודר לכבד ולב.
מוריד צ´י מתמרד, מוריד רוח מהכבד.
ההתאמה כאן בולטת משום שהתרופה מטפלת ביתר לחץ דם, במצבי סטרס קשים, ברעד וגם בכאבי ראש מיגרנותים של הכבד. מאידך, יש לזכור שהתרופה לא מזינה יין ולכן הטיפול בה חייב לבוא במשולב עם הזנת היין.
התרופה משמשת גם להתמודד עם תסמיני חרדה כגון רעד ופלפיטציות. הטיפול אמנם סימפטומאטי אך עשוי לבטל את תופעת החרדה מהחרדה (תופעה בה אנשים מפתחים חרדות מפני האפשרות שיפתחו חרדות). מכאן שהיא פועלת להורדת רוח אך לא לפיתרון שורש הבעיה של החרדה שמקורו, לרוב, חסר דם בלב.
שימוש בתרופה ללא תמיכה ביין עלול להוביל לעייפות, חולשה וחסר דם שעלולים להתבטא במצבים קשים אף בעילפון (סינקופה).
באותו היגיון אנרגטי ניתן להניח ששימוש בפרופראנולול ללא תמיכה בדם וביין עלול לטשטש סימני היפוגליקמיה הקשורים לחסר יין בלי לפתור למעשה את הבעיה. יש להניח שהפרופראנולול אינו מחמיר את תופעת חסר הדם או חסר היין אך בגלל שהוא מטשטש סימפטומים על ידי הורדת הרוח המקור העיקרי להפרעה בלב אינו מטופל ויכול להחמיר במשך הזמן.

להפניות
למאמר אודות תמורות ומייסדיה ניתן ללחוץ כאן: אודות תמורות
להסבר אודות התכנית המשולבת ברפואה סינית (נטורופתיה סינית) ניתן ללחוץ כאן: המסלול המשולב

חומר זה מוגש כשירות ע"י הקליניקה של תמורות.
חומר זה אינו מהווה המלצה או הנחייה רפואית והוא נועד לשירות המטפלים והרופאים ולידע כללי בלבד.